Linagliptin;8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-7-but-2-inyl-3-methyl-1-[(4-methylchinazolin-2-yl)methyl]purin-2,6-dion
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| Produktname | Linagliptin CAS Nr. 668270-12-0 |
| Synonyme | (R)-8-(3-Aminopiperidin-1-yl)-7-(but-2-in-1-yl)-3-methyl-1-((4-methylchinazolin-2-yl)methyl)-1H -Purin-2,6(3H,7H)-dion; |
| CAS-Nr | 668270-12-0 |
| Molekularformel | C25H28N8O2 |
| Molekulargewicht | 472.542 |
1. Linagliptin (BI-1356) ist ein Inhibitor von DPP-4, einem Enzym, das die Inkretinhormone Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1) und Glucose-abhängiges insulinotropes Polypeptid (GIP) abbaut.
2. 8-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-7-(2-butin-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methyl-2-chinazolinyl)methyl]-3 ,7-Dihydro-1H-purin-2,6-dion ist ein neuartiger potenter und selektiver Dipeptidyl-Peptidase-4 (DPP-4)-Inhibitor mit potenzieller Anwendung bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes.
Unsere Fabrik stellt das Linagliptin-Zwischenprodukt CAS 3355-28-0 her, ausgereifte Technologie, stabile Leistung, Qualitätssicherung.
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Verwendung: Es ist ein potenter, selektiver DPP-4-Hemmer mit einem IC50-Wert von 1 nM.
In-vitro-Studie: Ligagliptin hemmte die DPP-4-Aktivität in vitro in mehreren unabhängigen Experimenten mit IC50-Werten von 0,4, 0,5, 0,9 und 1,1 nM (mittlerer IC50, etwa 1 nM).Die IC50 der FAP-Hemmung durch Liagliptin betrug 89 nM (etwa 90-fache Selektivität relativ zu DPP-4).
In-vivo-Forschung: Bei männlichen Wistar-Ratten, Beagle-Hunden und Rhesusaffen erwies sich Xanthin-Linagliptin als effizienter, dauerhafter und potenter DPP-4-Inhibitor mit > 7 h > 70 % / kg nach 1 mg oraler Verabreichung.Die orale Verabreichung von Ritagliptin an db/db-Mäuse allein, 45 min vor dem oralen Glukosetoleranztest, reduzierte dosisabhängig die Plasmaglukoseverschiebung von 0,1 mg/kg (15 % Hemmung) auf 1 mg/kg (66 % Hemmung) [1] .Ligagliptin (3 und 10 mg / kg) hemmte dosisabhängig das DPP-4-Enzym im Plasma innerhalb von 30 Minuten nach der Arzneimittelverabreichung.Ligagliptin (1 mg/kg, po) reduzierte den Glukose-Offset signifikant um etwa 50 % [2].Die orale Verabreichung des DPP-4-Inhibitors Ligagliptin (3 mg/kg, orale Verabreichung) reduzierte die DPP-4-Aktivität stark, stabilisierte aktives GLP-1 bei chronischen Wunden und verbesserte die Heilung bei ob/ob-Mäusen.Am Tag 10 nach der Verletzung zeigten mit Liagliptin behandelte ob/ob-Mäuse hauptsächlich epithelisierte Wunden, die durch das Fehlen von Neutrophilen gekennzeichnet waren.
Dokument: Eine neue chemische Klasse potenter DPP-4-Inhibitoren, die strukturell vom Xanthin-Gerüst abgeleitet sind, zur Behandlung von Typ-2-Diabetes wurde entdeckt und bewertet.Systematische Strukturvariationen haben zu 1 (BI 1356) geführt, einem hochpotenten, selektiven, langwirksamen und oral aktiven DPP-4-Inhibitor, der bei verschiedenen Tierarten eine beträchtliche Blutzuckersenkung zeigt.1 befindet sich derzeit in klinischen Phase-IIb-Studien und hat das Potenzial zur einmal täglichen Behandlung von Typ-2-Diabetikern.
